OPIOIDES

Creado por Laura Ricaurte Gracia - Anestesióloga -Especialista en Dolor y Cuidados Paliativos


Esta entrada es solo para observar el uso de opioides en enfermedad hepática y renal


***** Uso de opioides en enf. renal


***** Uso de opioides en enf. hepática:
El siguiente link lo tomé del Blog de mi profesor el Dr. Carlos Guerrero (http://martesdedolor.blogspot.com/).

Los doctores Luisa Aguirre, Julio Camelo y Felipe Arenas, fellows del programa realizaron esta execelente tabla de los aspectos farmacológicos de los analgésicos en los pacientes con Insuficiencia hepática.

 https://app.box.com/s/a8xtv7l93ryaveo967n2nzk2kk6hxnz9

Efectos adversos de los AINEs

Creado por Laura Ricaurte Gracia - Anestesióloga -Especialista en Dolor y Cuidados Paliativos

Siguiendo con el tema de antiinflamatorios esteroideos es bueno conocer los efectos adversos....

Teniendo en cuenta la importancia de la analgesia multimodal, saber escoger el medicamento apropiado para cada paciente optimiza el manejo integral del dolor😎😎

A continuación un super resumen de los RAMS

RIESGO GASTROINTESTINAL

Riesgo elevado ⇒ ketorolaco, piroxicam, indometacina, ketoprofeno, naproxeno y ASA, incluso a dosis bajas.

Riesgo moderado ⇒ dexketoprofeno, meloxicam y rofecoxib

Riesgo bajo ⇒ aceclofenaco, ibuprofeno y diclofenac
** Celecoxib y COXIB solo en los primeros 6 meses


FACTORES DE RIESGO (RR 9%)
  • Edad >60 años (más marcado a partir de 70 años).
  • Historia de úlcera péptica o hemorragia gastrointestinal.
  • Uso concomitante de anticoagulantes o corticoides.
  • Dosis alta de un AINE (más del doble de la habitual).
  • Antiagregación dual
  • Presencia de dispepsia o enfermedad de reflujo GE

RIESGO CARDIOVASCULAR

Riesgo de IAM, ACV, ICC Y FA dependiendo de la dosis y duración del tto.

*** TTo cortos (< 1 mes) también aumentan el RR

*** Placebo Vs COX 2 ⇒ IAM (RR = 1,86; 1,33-2,59) y eventos vasculares graves (IAM, ictus o muerte vascular) (RR = 1,42; 1,13-1,78)

**** COX2 Vs COX1⇒ no diferencias en IAM, ictus o muerte vascular

****RR 3 a 5 veces de muerte y hospitalización por IAM e ICC dpd de la dosis

****TTo de 7 a 14 días aumenta el RR IAM y muerte en pacientes con IAM previo

****COXIB incrementan el riesgo aterotrombótico (IAM, ictus y problemas vasculares arteriales periféricos). RR 3 casos de eventos aterotrombóticos por cada 1.000 pacientes y año de tratamiento.


***************** RR de IAM y muerte súbita cardiovascular
  • Diclofenaco = 1,40 (IC95% 1,19 a 1,65)
  • Meloxicam= 1,24 (IC95% 1,06 a 1,45)
  • Indometacina= 1,36 (IC95% 1,15 a 1,61)

***************** RR de eventos vasculares graves
  • COXIB = 1,37 (IC95% 1,14-1,66)
  • Diclofenaco = 1,41 (IC95% 1,12-1,78).
  • Ibuprofeno (no estadísticamente significativo) = 1,44 (IC95% 0,89-2,33. Si aumentó RR eventos coronarios graves, RR = 2.22 (IC95% 1,10-4,48). 
  • Naproxeno = 0,93 (IC95% 0,69-1,27) (no estadísticamente significativo) 

RECOMENDACIONES

  • No usar en patología cardiovascular grave como ICC (II-IV NYHA), cardiopatía isquémica, enfermedad arterial periférica y enfermedad cerebro-vascular.
  • Factores de riesgo cardiovascular (DM, HTA, tabaquismo hipercolesterolemia).
  • En pacientes mayores, el uso de AINE puede estar contraindicad o limitado por la comorbilidad y fármacos concomitantes

ELECCIÓN DEL AINE 

  • Riesgo cardiovascular: ibuprofeno (hasta 1200 mg/d) o naproxeno (hasta 1000 mg /d).
  • Riesgo gastrointestinal: ibuprofeno + IBP como primera opción y como alternativas, diclofenaco + IBP o COXIB con o sin IBP.
  • Bajo riesgo gastrointestinal y alto cardiovascular: na- proxeno.
  • Alto riesgo gastrointestinal y bajo cardiovascular: COXIB u otro AINE + IBP
  • Riesgos cardiovascular y gastrointestinal altos: evitar los AINE todo lo posible

RIESGO RENAL

Alteran la función renal por inhibición de la COX1 que regula la filtración glomerular y de la COX2 que interviene en la excreción de agua y sal.
RR  3 veces mayor de desarrollar fallo renal agudo

** Naproxeno se observó un RR = 2,42 (IC95% 1,52-3,85) y con celecoxib, RR = 1,54 (IC95% 1,14- 2,09)
** Ibuprofeno ≤1.200 mg/d , 0,94 (IC95% 0,58-1,51);    1.200-2.400 mg/d, 1,89 (IC95% 1,34-2,67) y ≥2400 mg/d, 2,32 (IC95% 1,45-3,71) (p = 0,009)

  • Retención de sodio
  • Edema
  • HTA
  • Aumento de peso
  • ICC 
  • Hipercalcemia
  • IRA 

FACTORES DE RIESGO 
  • Disfunción hepática severa
  • Disfunción renal
  • Síndrome nefrótico
  • Edad avanzada,
  • DM
  • HTA
  • ICC 

PACIENTES MAYORES 

Estos pacientes tienen un riesgo 5 veces mayor de presentar toxicidad gastrointestinal asociada a AINE que un adulto joven.

COXIB están contraindicados  en enfermedad cardiovascular por riesgo de IAM e ictus

Todos los AINEs están contraindicados en  ERC con TFG menor de 30 ml/min

INTERACIONES MEDICAMENTOSAS


Antihipertensivos
Aumentan la TA por la inhibición de prostaglandinas renales y por el aumento de la retención de líquido, disminuyendo la eficacia de los antihipertensivos.
Peor con uso de IECAS y ARA II
“triple whammy”  por  IECAS + ARA II  + diurético + AINE (fallo renal 30%)

Inhibidores Selectivos de la recaptación de Serotonina (ISrS)
Aumenta RR de sangrado y efectos adversos más intensos de los AINEs por inhibición del  citocromo 2C9 (CYP2C9)

Litio
Los AINE pueden disminuir la excreción de litio.

Corticoides
Aumenta la toxicidad gastrointestinal y sangrado

ASA
El uso crónico de ibuprofeno disminuye la capacidad de ASA de prevenir eventos CV

Antitrombóticos y anticoagulantes
AINEs aumenta el riesgo de trombosis (11,2% frente a 8,3% en no tratados con AINE) y de hemorragia (4,2% frente a 2,2% en no tratados con AINE).
Limitar el uso de AINE y de paracetamol por aumento del riesgo de sangrado.




AINEs

Creado por Laura Ricaurte Gracia - Anestesióloga -Especialista en Dolor y Cuidados Paliativos





Revisando un poco sobre AINEs encontré estos datos claros y prácticos para tener en mente cuando nos acercamos a un paciente.

La siguiente tabla nos resume la clasificación por familia de los Antiinflamatorios no esteroideos, las dosis usuales y las dosis máximas:




Existe nos divisiones grandes cuando nos referimos a AINEs.
1. Cox 1:  presente en la mayoría de los tejidos, mucosa gástrica y plaquetas

****La COX1 genera tromboxanos, con carácter agregante plaquetario y vasoconstrictor

****Inhibición de la COX1: disminución de la agregación plaquetaria y mayor toxicidad gastrointestinal


2. Cox 2: Inducida en tejidos como el endotelio vascular o las articulaciones durante la inflamación 

De acuerdo a su selectividad también podemos clasificar a los AINEs y así mismo podemos orientar el tratamiento sabiendo los efectos adversos causados según su mecanismo de acción.